Sowohl bei den ultralang als auch ultrakurz wirkenden Insulinen wird an vielen neuen
Präparaten gearbeitet, die zum Teil schon zugelassen sind, wie zurzeit etwa das Degludec-Insulin
in der Europäischen Union und Japan. Bei den neuen ultralangen Insulinen wird die
Aminosäuresequenz des Humaninsulins abgeändert. Somit handelt es sich um „Analoginsuline“,
bei denen die Wirkdauer noch zusätzlich durch Stoffe wie Fettsäuren oder Polyäthylenglykol
(PEG) verlängert werden kann. Bei den ultrakurzen Insulinen wird versucht, eine raschere
Resorption auch von Humaninsulin durch physikalisch-chemische Maßnahmen zu erzielen,
etwa durch Weglassen von Zink zur Verhinderung einer Hexamerbildung, oder durch Zusatz
von Hyaluronsäure für eine raschere Resorption. Man versucht auch, Insulinformulierungen
herzustellen, die nicht injiziert werden müssen. Ein inhalatives Insulinpräparat war
bereits am Markt, ist aber wegen mangelnder Akzeptanz wieder verschwunden. Für ein
weiteres wird schon längere Zeit auf eine Zulassung gewartet. Bukkales Insulin ist
in einigen Ländern zugelassen. An oralem Insulin arbeiten viele Firmen, die weitesten
sind in Phase III. Schließlich werden „Smart Insuline“ entwickelt, die nur bei erhöhtem
Blutzucker wirksam werden oder speziell auf den Leberstoffwechsel wirken.
Many new insulin preparations are under development with both an ultra long and ultra
short action. They are partly licensed at the moment like degludec insulin in Japan
and the European Union. For ultralong insulins the aminoacid sequence of human insulin
is altered. The action of such „analogue insulins“ can be additionally prolonged by
coupling them either to a fatty acid chain or to polyethylene glycol (PEG). For achieving
ultrashort actions of insulin, including human insulin, physical-chemical procedures
are applied: Inhibition of hexamer formation by omission of zinc, or addition of hyaluronic
acid for quicker resorption. Companies also try to find formulations of insulin which
need not to be injected. Inhaled insulin has been already on the market but again
withdrawn due to low acceptance. Another inhaled insulin preparation is waiting for
approval already for longer time. Buccal insulin is on the market in some countries.
Many pharmaceutic companies are developing oral insulins, the most advanced preparation
is in phase III. Finally, it is also tried to find „smart insulins“, acting only when
blood glucose is elevated, or acting predominantly in the liver.
Key words
Biosimilar insulins - analogue insulins - ultralong action - ultrashort action - inhaled
insulin - oral insulin - smart insulin
